Clin Cancer Res：阿帕鲁胺联合醋酸阿比特龙和泼尼松治疗转移性阉割抵抗性癌！

Apalutamide(阿帕鲁胺)是二代非甾体雄激素受体(AR)抑制剂，由美国加利福尼亚大学首先研发，2009年使用权美国Aragon的公司独家开发，2013年8翌年强生买入了Aragon，由其子的公司赖心辉制药负责研发、新药上市报批、生产厂及销售。阿帕鲁胺已获批兼顾征为非前列腺癌阉割抵抗性癌(CRPC)和前列腺癌阉割敏感性癌。

近日，《Clinical Cancer Research》上公开发表了评估阿帕鲁胺重新组建乙酸钠阿比特龙是种和泼尼松（AA-P）运用于前列腺癌CRPC（mCRPC）病患中的药代声学、安全性和抗活性的乳癌结果。

该试验是一项多中心地带、开放标识的Ib期药品粒子性研究，招募了57位mCRPC病患，从第一口服的第一天（C1D1）起，每日予以1000mg乙酸钠阿比特龙是种+10mg泼尼松，并从C1D8起，每日加用240mg阿帕鲁胺（28天一口服）。于C1D7和C2D8时搜集血样进行药代声学研究。

当阿帕鲁胺与AA-P借助于时，阿比特龙是种、泼尼松和泼尼松龙是种的下半身暴露出分别提高14％、61％和42％。未曾推论到盐皮质激素过量关的不良事件的增加。与既往不感兴趣过病患的病患相比，未曾接触过AR回波抑制剂的病患的中位病患一段时间更长，酪氨酸抗原（PSA）的平均回升幅度更大。在80％（12/15）的初次使用AR回波抑制剂和14％（6/42）的既往采用AR回波抑制剂病患过的病患中，发现PSA在任何时候都比较宽水平降低了50％以上。

阐述：阿帕鲁胺重新组建AA-P病患mCRPC病患（包括经AR回波抑制剂病患后十分困难的病患）的耐受性良好，并显示抗活性。阿比特龙是种和阿帕鲁胺之间未曾推论到明显的药代声学粒子；但阿帕鲁胺可提高泼尼松的用量。本研究支持mCRPC病患采用该研究可行性病患。

独有出处：

Edwin M. Posadas,et al. Pharmacokinetics, Safety, and Antitumor Effect of Apalutamide with Abiraterone Acetate plus Prednisone in Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer: Phase Ib Study. Clinical Cancer Research. DOI: 10.1158/1078-0432.CCR-19-3402 Published July 2020